創薬ターゲット同定サービス

SPIDER^TM ターゲット同定

SPIDER （Specific Pupylation as IDEntity Reporter） は、タンパク質と生体分子間の相互作用を特定するための手法です。このアプローチは、基質近接標識活性とストレプトアビジン （SA） -ビオチンシステムを組み合わせて検出を行います。

SPIDER アッセイでは、標的タンパク質 （Prey） がビオチン標識された生体分子 （Bait） と相互作用する際、ビオチン結合 SAm-PupE と近接します。PafA 酵素の触媒作用下で、PupE の C 末端が Prey タンパク質表面のリジン残基に共有結合し、標的タンパク質を効果的に捕捉します。このプロセスにより、生体分子とタンパク質間の非共有結合的相互作用が、SAm-PupE と標的タンパク質間の共有結合に変換され、後続のステップで標的タンパク質の安定した濃縮、同定、解析が可能となります。濃縮されたタンパク質は、高分解能質量分析を用いて同定され、潜在的な創薬ターゲットが明らかになります。

DARTS ターゲット同定

Drug Affinity Responsive Target Stability （DARTS） 技術は、標的タンパク質が低分子リガンドと結合することでその安定性が向上し、プロテアーゼによる分解耐性が高まるという原理に基づいています。この安定性の向上により、高分解能質量分析を用いて標的タンパク質の選択と同定が可能になります。

DARTS は、個々の低分子化合物の標的同定に加え、複雑な天然物やハーブ製剤の作用標的の発見にも対応可能です。この技術は、標的発見の効率を大幅に向上させ、膜タンパク質、細胞質タンパク質、核タンパク質のスクリーニングにおいても優れた性能を発揮します。さらに、薬剤の標識を必要としない点も大きな特徴です。

SPR ターゲット同定

表面プラズモン共鳴 （SPR） は、分子間相互作用をラベルフリーかつリアルタイムで検出する技術です。この技術は、表面プラズモン共鳴の原理に基づき、通常は金属表面上での分子の結合および解離プロセスを連続的にモニタリングすることを可能にします。

この方法では、薬剤をチップ上に固定化し、タンパク質溶解液をさまざまな濃度に希釈します。これらの異なる濃度の溶解液を適用することで、溶解液中のタンパク質と薬剤との相互作用を多段階で評価できます。低分子化合物に結合するタンパク質を収集し、高分解能質量分析を用いて同定することで、潜在的な薬剤標的タンパク質を特定することが可能となります。

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