イオンチャネルスクリーニング

イオンチャネルは膜貫通型の大分子孔道であり、電気化学勾配によって駆動されてイオンが細胞膜を通過することを可能にし、信号伝達や細胞の興奮性調節などの生理機能を完了させます。イオンチャネルの機能および発現異常は多くの疾患を引き起こす可能性があり、これまでに60種類以上の疾患がイオンチャネルをコードする遺伝子に関連していることが発見されています。イオンチャネルは現在の薬物開発において、Gタンパク質共役受容体、プロテインキナーゼに次ぐ第三の大きな薬物標的となっています。さらに、イオンチャネルは薬物の安全性評価においても非常に重要です。hERG (Kv11.1)によってコードされるカリウムチャネルは遅延整流カリウム電流 (IKr) を媒介し、IKr抑制は薬物によるQT間隔延長の最も重要なメカニズムです。

Screening Process

パッチクランプ電気生理学は、イオンチャネル研究のゴールドスタンダードです。化合物のイオンチャネル有効性、効力、特異性、またはオフターゲット効果の可能性を高スループットで識別することは、初期の創薬において重要なステップです。MedChemExpressは、高スループット蛍光ベースのアッセイ、自動パッチクランプ電気生理学アッセイ、および手動パッチアッセイを提供し、最も有望な候補を識別します。

サービスの強み

異なるスループットスクリーニングプラットフォームは、異なるニーズを満たします：Qpatch 16X、Qpatch HTX、IonWorks Barracuda、FDSS/μCellおよび手動パッチクランプ

イオンチャネルアッセイモデルの豊富なリスト：クロライドチャネル、カリウムチャネル、ナトリウムチャネル、カルシウムチャネルモデルが揃っており、効率的なシグナル読み出しと高い安定性を提供します。

手動パッチクランプ：詳細な特性評価のゴールドスタンダード

ワンストップショッピング：6,000,000+の利用可能なリードライク化合物

その他のカスタムイオンチャネル細胞株の生成