country

Change Language

EN - English
FR - Français
DE - Deutsch
ES - Español
JA - 日本語
KO - 한국어

Product Name	Size / Unit Price	Qty

Total: USD 0.00 Checkout

製品番号: HY-182384

Copy Link Print Information

VU6015241

VU6015241 is a selective, blood-brain barrier-permeable M4 mAChR Antagonist with a K_i value of 43.3 nM. VU6015241 is used for the research of dystonia and related movement disorders.

商品は「研究用試薬」です。人や動物の医療用・臨床診断用・食品用の製品ではありません。
研究用途以外に使用した場合、当社は一切の責任を負いかねます。

CAS 番号: 2264025-00-3
分子式: C₂₆H₃₅N₅O₂
分子量:449.59

保管条件:

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

VU6015241 構造式

CAS 番号: 2264025-00-3

容量

価格（税別）

在庫状況

数量

Amount: USD 0.00

* アイテムを追加する前、数量をご選択ください

Top Publications Citing

Use of MCE Products

Fluorescent Dye

Strong Fluorescence Signal / Multi-Disciplinary Applications / High Fluorescence Specificity

生物活性
- 製品説明
- IC₅₀ & Target
- 体外実験
- Parmacokinetics
- 体内実験
化学情報
純度とドキュメンテーション
参考文献
Calculators
Help & FAQs
関連分類
Bioz

生物活性

製品説明

VU6015241 is a selective, blood-brain barrier-permeable M4 mAChR Antagonist with a K_i value of 43.3 nM. VU6015241 is used for the research of dystonia and related movement disorders^[1].

IC₅₀ & Target^[1]

mAChR4

43.3 nM (Ki)

mAChR アイソフォーム固有の製品をすべて表示 :

体外実験

VU6015241 potently inhibits acetylcholine-stimulated calcium mobilization in hM₄/Gqi5-CHO cells with an IC₅₀ of 71 nM^[1].
VU6015241 inhibits acetylcholine-stimulated calcium mobilization in rM₄-CHO cells with an IC₅₀ of 44 nM^[1].
VU6015241 is highly selective for human and rat M₄ receptors, with IC₅₀ values >10,000 nM at hM₁, hM₂, rM₁, rM₂, rM₃, and rM₅ receptors expressed in CHO cells^[1].
VU6015241 has a predicted low rat hepatic clearance of 6.2 mL/min/kg^[1].

MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Parmacokinetics

Species	Dose	Route	CL_plasma	V_ss	T_1/2 (Elimination)	MRT	AUC_0-last	AUC_0-∞
Rat^[1]	3 mg/kg	i.v.	257 mL/min/kg	147 L/kg	8.6 h	9.33 h	181 ng·h/mL	202 ng·h/mL

体内実験

VU6015241 (3-30 mg/kg; i.v., i.p.; single dose) administered intravenously at 3 mg/kg to rats shows high plasma clearance of 257 mL/min/kg and a long elimination half-life of 8.6 h, while intraperitoneal administration at 30 mg/kg results in moderate brain exposure with a K_p of 0.23^[1].
VU6015241 (30 mg/kg; i.p.; single dose) administered intraperitoneally at 30 mg/kg to mice results in moderate brain exposure with a K_p of 0.38, which is higher than the brain exposure observed in rats at the same dose and route^[1].

MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

化学情報

CAS 番号 2264025-00-3
分子量 449.59
分子式 C₂₆H₃₅N₅O₂
SMILES

CC(NC(C=C1)=CC=C1C(N=N2)=CC=C2NC[C@H]3C4(CCN(CC4)CC5CCOCC5)C3)=O
輸送条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
保管条件

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

純度とドキュメンテーション

取扱説明書 (2659 KB)

参考文献

[1]. Bender AM, et al. Synthesis and characterization of chiral 6-azaspiro[2.5]octanes as potent and selective antagonists of the M₄ muscarinic acetylcholine receptor. Bioorg Med Chem Lett. 2022;56:128479. [Content Brief]

Calculators

モル濃度計算機

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

Mass Mass

濃度濃度

体積体積

分子量分子量

希釈計算機

濃度 _(開始) × 体積 _(開始) = 濃度 _(終了) × 体積 _(終了)

濃度 _(開始) 濃度 _(開始)

体積 _(開始) 体積 _(開始)

濃度 _(終了) 濃度 _(終了)

体積 _(終了) 体積 _(終了)

Help & FAQs

How should lyophilized recombinant proteins be reconstituted and stored?

1. Before opening the cap, centrifuge the vial at 13000 rpm for 20-30 seconds. This step will ensure that any lyophilized powder that may have adhered to the cap or walls is collected at the bottom of the vial, minimizing the risk of product loss.

Keywords

100 mg

お問い合わせ在庫あり

Amount: USD 0.00

生物活性
- 製品説明
- IC₅₀ & Target
- 体外実験
- 体内実験
化学情報
純度とドキュメンテーション
参考文献

製品名:
製品番号:
数量:
日本の代理先をお選びください:

製品名:
CAS 番号:
生物種:
純度:
数量:

VU6015241

mAChR アイソフォーム固有の製品をすべて表示

生物活性

化学情報

純度とドキュメンテーション

参考文献

Calculators

Help & FAQs

VU6015241 関連分類

HY-182384 関連分類