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製品番号: HY-184586

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SOS1-IN-28

SOS1-IN-28 is an orally active, blood-brain barrier permeable SOS1 inhibitor with an IC₅₀ value of 0.11 μM. SOS1-IN-28 disrupts the SOS1: KRAS protein-protein interaction, with an IC₅₀ of 0.29 μM for the KRAS-RAF interaction. SOS1-IN-28 blocks GTP loading of KRAS, inhibits RAS-MAPK pathway activity, and reduces cancer cell proliferation. SOS1-IN-28 can be used for the research of KRAS^G12C-mutant lung cancer.

商品は「研究用試薬」です。人や動物の医療用・臨床診断用・食品用の製品ではありません。
研究用途以外に使用した場合、当社は一切の責任を負いかねます。

分子式: C₁₆H₁₄F₄N₄O₂
分子量:370.30

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SOS1-IN-28 構造式

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生物活性

製品説明

IC₅₀ & Target^[1]

SOS1

0.11 μM (IC₅₀)

Ras アイソフォーム固有の製品をすべて表示 :

p38 MAPK アイソフォーム固有の製品をすべて表示 :

体外実験

SOS1-IN-28 (Compound 27) (0.03 nM-30 μM; 6 days) inhibits the proliferation of NCI-H358 SOS2^-/- cell spheroids in a 3D assay with a GI₅₀ of 0.33 μM^[1].

MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Parmacokinetics

Species	Dose	Route	CL	V_ss	T_1/2	Bioavailability
Rat^[1]	0.5 mg/kg	i.v.	12 mL/min/kg	1.4 L/kg	1.6 h	/
Rat^[1]	1 mg/kg	p.o.	/	/	/	100 %

体内実験

SOS1-IN-28 (Compound 27) (100 mg/kg; p.o.; single dose) deepens and sustains suppression of RAS-MAPK pathway markers (DUSP6 mRNA and pERK) when combined with a KRAS^G12C inhibitor in LU99 KRAS^G12C xenograft tumors^[1].

MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:

Nude male mice (Envigo)^[1]
Dosage:

100 mg/kg
Administration:

p.o.; single dose
Result:

Produced deeper, more sustained suppression of DUSP6 mRNA and phosphorylated ERK (pERK) at 4 h, 8 h, and 16 h compared to KRASG12C inhibitor alone.
Reduced DUSP6 mRNA expression.
Reduced pERK protein levels statistically significantly relative to vehicle control at all three time points.
Maintained unbound plasma concentrations above its biochemical and cellular proliferation IC₅₀ for up to 16 h.

化学情報

分子量 370.30
分子式 C₁₆H₁₄F₄N₄O₂
SMILES

FC1=C(C(F)(F)F)C=CC=C1[C@@H](C)NC(C2=CC=NC(C(NC)=O)=N2)=O
輸送条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
保管条件

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

純度とドキュメンテーション

取扱説明書 (2659 KB)

参考文献

[1]. Bagal SK, et al. Discovery of CNS Penetrant SOS1 Inhibitors for the Treatment of KRAS-Dependent Cancers. Journal of medicinal chemistry. 2026 Jun 16. [Content Brief]

Calculators

モル濃度計算機

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

Mass Mass

濃度濃度

体積体積

分子量分子量

希釈計算機

濃度 _(開始) × 体積 _(開始) = 濃度 _(終了) × 体積 _(終了)

濃度 _(開始) 濃度 _(開始)

体積 _(開始) 体積 _(開始)

濃度 _(終了) 濃度 _(終了)

体積 _(終了) 体積 _(終了)

Help & FAQs

How should lyophilized recombinant proteins be reconstituted and stored?

1. Before opening the cap, centrifuge the vial at 13000 rpm for 20-30 seconds. This step will ensure that any lyophilized powder that may have adhered to the cap or walls is collected at the bottom of the vial, minimizing the risk of product loss.

Keywords

100 mg

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