1. Signaling Pathways
  2. Epigenetics
  3. Histone Methyltransferase
  4. Histone Methyltransferase Inhibitors

Histone Methyltransferase Inhibitors

EZH1

EZH2

DOT1L

SMYD2

SMYD3

SUV39H2/KMT1B

EHMT2/G9a/KMT1C

EHMT1/GLP/KMT1D

SETDB1/KMT2G

SETD2/KMT3A

SETD7/KMT7

SETD8/KMT5A

PRMT1

PRMT3

PRMT4

PRMT5

PRMT6

PRMT7

PRMT8

Your Search Returned No Results.

Sorry. There is currently no product that acts on isoform together.

Please try each isoform separately.

Histone Methyltransferase Degraders & Inhibitors
Product Name EZH1 EZH2 DOT1L SMYD2 SMYD3 SUV39H2/KMT1B EHMT2/G9a/KMT1C EHMT1/GLP/KMT1D SETDB1/KMT2G SETD2/KMT3A SETD7/KMT7 SETD8/KMT5A PRMT1 PRMT3 PRMT4 PRMT5 PRMT6 PRMT7 PRMT8 Purity
GSK126  
EZH2, IC50: 9.9 nM
                                  99.98%
Pinometostat    
DOT1L
                                99.99%
Tazemetostat  
EZH2
                                  99.93%
GSK3326595                              
PRMT5
      99.97%
3-Deazaneplanocin A hydrochloride  
EZH2
                                  99.98%
GSK343  
EZH2
                                  99.88%
BIX-01294            
EHMT2/G9a/KMT1C
EHMT1/GLP/KMT1D
                      98.75%
MS023                        
PRMT1
PRMT3
   
PRMT6
 
PRMT8
99.73%
UNC1999
EZH1
EZH2
                                  99.83%
Onametostat                              
PRMT5
      99.79%
MRTX-1719                              
PRMT5
      99.40%
UNC0642            
EHMT2/G9a/KMT1C
EHMT1/GLP/KMT1D
                      99.92%
UNC0379                      
SETD8/KMT5A
              99.90%
SGC0946    
DOT1L, IC50: .3 nM
                                99.68%
UNC0224            
G9a, IC50: 15 nM
G9a, Ki: 2.6 nM
G9a, Kd: 23 nM
EHMT1/GLP/KMT1D, IC50: 20-58 nM
                      99.31%
GSK591                              
PRMT5
      99.91%
MS177  
EZH2
                                  98.00%
UNC0638            
EHMT2/G9a/KMT1C
EHMT1/GLP/KMT1D
                      99.71%
A-366            
EHMT2/G9a/KMT1C
EHMT1/GLP/KMT1D
                      98.02%
TP-064                            
PRMT4, IC50: <10 nM
 
PRMT6, IC50: 1300 μM
    98.35%
CM-272            
G9a, IC50: 8 nM
EHMT1/GLP/KMT1D, IC50: 2 nM
                      99.27%
SETDB1-TTD-IN-1                
SETDB1/KMT2G
                    99.61%
AMI-1                        
PRMT1
            ≥98.0%
SGC707                          
PRMT3, IC50: 31 nM
          98.08%
LLY-283                              
PRMT5
      99.22%
MS1943  
EZH2, IC50: 120 nM
                                  98.02%
EZM0414                  
SETD2/KMT3A
                  99.45%
Valemetostat tosylate
EZH1
                                    98.14%
EPZ020411 hydrochloride                        
PRMT1, IC50: 0.119 μM
     
PRMT6, IC50: 0.01 μM
 
PRMT8, IC50: 0.223 μM
98.15%
PFI-2 hydrochloride                    
SETD7/KMT7
                99.52%
Valemetostat
EZH1
                                    99.65%
SGC3027                                  
PRMT7
  98.29%
LLY-507      
SMYD2, IC50: <15 nM
                              98.28%
EPZ-719                  
SETD2/KMT3A
                  99.85%
AZ505      
SMYD2
                              99.99%
EPZ031686        
SMYD3, IC50: 3 nM
                            99.71%
TNG908                              
PRMT5
      98.89%
EPZ011989  
EZH2
                                  98.79%
UNC 0631            
G9a, IC50: 4 nM
                        98.35%
UNC0321            
G9a, Ki: 63 pM
G9a, IC50: 6-9 nM
EHMT1/GLP/KMT1D, IC50: 15-23 nM
                      99.80%
PROTAC EZH2 Degrader-1  
EZH2, IC50: 2.7 nM
                                  98.55%
SGC2085                            
PRMT4
        99.45%
GSK2807 Trifluoroacetate        
SMYD3, Ki: 14 nM
SMYD3, IC50: 130 nM
                            99.36%
UNC0646            
G9a, IC50: 6 nM
GLP, IC50: <15 nM
                      99.82%
GSK503  
EZH2
                                  99.52%
MRTX9768                              
PRMT5
      99.60%
JQEZ5  
EZH2
                                  98.08%
EPZ020411                        
PRMT1, IC50: 0.119 μM
     
PRMT6, IC50: 0.01 μM
 
PRMT8, IC50: 0.223 μM
98.06%
BAY-598      
SMYD2
                              99.30%
EPZ005687  
EZH2, Ki: 24 nM
                                  99.79%
MS023 dihydrochloride                        
PRMT1
PRMT3
   
PRMT6
 
PRMT8
99.78%
Gambogenic acid  
EZH2
                                  99.94%
Furamidine dihydrochloride                        
PRMT1
            ≥99.0%
DS-437                              
PRMT5
 
PRMT7
  98.00%
PF-06726304  
EZH2 WT, Ki: 0.7 nM
EZH2 Y641N, Ki: 3.0 nM
                                  98.37%
MS049                            
PRMT4, : 34 nM
 
PRMT6, : 43 nM
 
PRMT8, : 1600 nM
≥98.0%
EI1  
EZH2 Y641F mutant type, IC50: 13 nM
EZH2 WT, EC50: 15 nM
                                  99.78%
BAY-6035        
SMYD3, IC50: 88 nM
                            99.82%
MS117                                
PRMT6
    ≥98.0%
DCLX069                        
PRMT1, IC50: 17.9 μM
            98.38%
Tazemetostat de(methylene morpholine)-O-C3-O-C-COOH  
EZH2
                                  98.24%
PRMT5-IN-25                              
PRMT5, Ki: 0.06 nM
      99.94%
BRD0639                              
PRMT5
      99.17%
BRD9539            
G9a, IC50: 6.3 μM
                        99.74%
HLCL-61 hydrochloride                              
PRMT5
      99.95%
GNA002  
EZH2, IC50: 1.1 μM
                                  98.02%
RK-701            
G9a, IC50: 23-27 nM
                        98.04%
EM127        
SMYD3
                            98.37%
PF-06939999                              
PRMT5
      99.69%
EHMT2-IN-2            
EHMT2 PEP, IC50: <100 nM
EHMT2 ICW, IC50: <100 nM
EHMTI PEP, IC50: <100 nM
                      ≥99.0%
EZH2-IN-2  
EZH2, IC50: 64 nM
                                  99.40%
Dot1L-IN-5    
DOT1L, IC50: 0.17 nM
                                98.57%
SETDB1-TTD-IN-1 TFA                
SETDB1/KMT2G
                    98.79%
SMYD3-IN-1        
SMYD3, IC50: 11.7 nM
                            98.01%
UNC2399  
EZH2, IC50: 17 nM
                                  99.62%
AZ506      
SMYD2, IC50: 17 nM
                              99.74%
OTS193320          
SUV39H2/KMT1B
                          98.64%
EHMT2-IN-1            
EHMT2 PEP, IC50: <100 nM
EHMT2 ICW, IC50: <100 nM
EHMTI PEP, IC50: <100 nM
                      99.85%
MS8511            
G9a, IC50: 100 nM
G9a, Kd: 44 nM
GLP, IC50: 140 nM
GLP, Kd: 46 nM
                     
NSC745885  
EZH2
                                  ≥98.0%
MRTX-1719 hydrochloride                              
PRMT5
      99.22%
Dot1L-IN-4    
DOT1L, IC50: 0.11 nM
                                99.60%
Tanshindiol C  
EZH2, IC50: 0.55 μM
                                  98.47%
Tulmimetostat
EZH1
EZH2
                                 
EPZ011989 trifluoroacetate  
EZH2
                                  98.71%
(S)-HH2853  
EZH2 Y641N, IC50: <100 nM
                                 
DW14800                              
PRMT5
      99.63%
ZZM-1220            
G9a, IC50: 458 nM
GLP, IC50: 924 nM
                      98.74%
PRMT5-IN-30                              
PRMT5, IC50: 0.33 μM
PRMT5, Kd: 0.987 μM
     
CARM1-IN-1 hydrochloride                            
PRMT4
       
PRMT5-IN-1                              
PRMT5
     
EML741            
G9a, IC50: 23 nM
G9a, Kd: 1.13 μM
                       
Dot1L-IN-1 TFA    
DOT1L
                                98.56%
NUCC-0226272  
EZH2
                                  98.07%
PRMT5-IN-4                              
PRMT5
      ≥99.0%
(R)-HH2853  
EZH2 Y641F mutant type, IC50: <100 nM
                                 
BIX-01294 hydrochloride hydrate            
G9a, IC50: 1.7 μM
GLP, IC50: 38 μM
                     
CPI-1328  
EZH2
                                 
A-893      
SMYD2
                             
Dot1L-IN-1    
DOT1L
                               
PRMT5-IN-14                              
PRMT5
     
GSK3368715 trihydrochloride                        
PRMT1, IC50: 3.1 nM
PRMT3, IC50: 48 nM
PRMT4, IC50: 1148 nM
 
PRMT6, IC50: 5.8 nM
 
PRMT8, IC50: 1.7 nM
PF-06726304 acetate  
EZH2 WT, Ki: 0.7 nM
EZH2 Y641N, Ki: 3.0 nM
                                 
3-Deazaneplanocin A hydrochloride (GMP)  
EZH2
                                 
IHMT-EZH2-426  
EZH2 WT, IC50: 1.3 nM
EZH2-A687V, IC50: 1.2 nM
Y641F/Y641N/Y641S, IC50: 1.7-3.5 nM
                                 
BBDDL2059  
EZH2 Y641F mutant type, IC50: 1.5 nM
                                 
PRMT5-IN-34                              
PRMT5
     
EPIC-0628  
EZH2
                                 
EZH2-IN-4  
WT 5-mer EZH2, IC50: 0.923 nM
mut 5-mer EZH2, IC50: 2.65 nM
                                 
EZH2/HSP90-IN-29  
EZH2, IC50: 6.29 nM
                                 
PRMT5-IN-28                              
PRMT5
     
PRMT4-IN-1                        
PRMT1, IC50: 0.835 μM
PRMT3, IC50: 4.05 μM
PRMT4, IC50: 3.2 nM
PRMT5, IC50: 1.46 μM
PRMT6, IC50: 1.75 μM
PRMT7, IC50: 1.68 μM
PRMT8, IC50: 1.95 μM
CSV0C018875            
G9a
                       
DM-01  
EZH2
                                  98.03%
PARP/EZH2-IN-2  
EZH2, IC50: 27.34 ± 1. nM
                                 
PRMT5-IN-19                        
PRMT1, IC50: 3.252 μM
 
PRMT4, IC50: >20 μM
PRMT5, IC50: 23.9 nM
     
MS8847  
EZH2
                                 
EZH2-IN-5  
EZH2 WT, IC50: 1.52 nM
EZH2 Y641F mutant type, IC50: 4.07 nM
                                 
Antitumor agent-101            
G9a, IC50: 8.5 nM
GLP, IC50: 5.5 nM
                     
SMYD3-IN-2        
SMYD3, IC50: 0.81 μM μM
                           
PARP/EZH2-IN-1  
EZH2, IC50: 36.51 nM
                                 
YM458  
EZH2, IC50: 490 nM
                                 
(S)-MRTX-1719                              
PRMT5
     
PRMT5-IN-9                              
PRMT5, IC50: 0.01 μM
     
CARM1-IN-4                        
PRMT1, IC50: 56 nM
PRMT3, IC50: 2637 nM
 
PRMT5, IC50: >100,000 nM
PRMT6, IC50: 30 nM
 
PRMT8, IC50: 31 nM
Dot1L-IN-7    
DOT1L, IC50: 1 μM
                               
PRMT5-IN-23                              
PRMT5
     
UNC2327                          
PRMT3
          99.70%
DCG066            
G9a
                       
PRMT5-IN-33                        
PRMT1, IC50: 6.89 μM
   
PRMT5, IC50: 10.9 nM
     
PRMT5-IN-21                              
PRMT5
     
MU1656    
DOT1L, IC50: 2 nM
                               
SGC2085 hydrochloride                                
PRMT6, IC50: 5.2 μM