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製品番号: HY-10116

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PI-540

PI-540 is a bicyclic thienopyrimidine derivative and an orally active PI3K inhibitor. PI-540 has anti-cancer cell proliferation properties and high tissue distribution. PI-540 can inhibit different isoforms of PI3K, with IC₅₀s of 10 nM (P110α), 3510 nM (P110β), 410 nM (P110δ), and 33110 nM (P110γ). PI-540 also inhibits mTOR (IC₅₀: 61 nM) and DNA-PK (IC₅₀: 525 nM).

商品は「研究用試薬」です。人や動物の医療用・臨床診断用・食品用の製品ではありません。
研究用途以外に使用した場合、当社は一切の責任を負いかねます。

CAS 番号: 885616-78-4
分子式: C₂₂H₂₇N₅O₂S
分子量:425.55

保管条件:

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PI-540 構造式

CAS 番号: 885616-78-4

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生物活性
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- IC₅₀ & Target
- Cellular Effect
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Bioz

生物活性

製品説明

IC₅₀ & Target

IC50: 10 nM (P110α)，3510 nM (P110β)，410 nM (P110δ)，33110 nM (P110γ)^[1]br/IC50: 61 nM (mTOR), 525 nM (DNA-PK)^[1]

PI3K アイソフォーム固有の製品をすべて表示 :

mTOR アイソフォーム固有の製品をすべて表示 :

Cellular Effect

Cell Line	Type	Value	Description	References
A2780	IC₅₀	0.16 μM Compound: 8	Antiproliferative activity against human A2780 cells with PIK3CA and PTEN mutation after 4 days by alamar blue assay Antiproliferative activity against human A2780 cells with PIK3CA and PTEN mutation after 4 days by alamar blue assay	[PMID: 18754654]
Sf9	IC₅₀	0.01 μM Compound: 8	Inhibition of human recombinant PI3K p110alpha expressed in Sf9 cells coexpressing p85alpha by radiometric scintillation proximity assay Inhibition of human recombinant PI3K p110alpha expressed in Sf9 cells coexpressing p85alpha by radiometric scintillation proximity assay	[PMID: 18754654]
U-87MG ATCC	IC₅₀	1.01 μM Compound: 8	Antiproliferative activity against PTEN-null human U87MG cells after 4 days by alamar blue assay Antiproliferative activity against PTEN-null human U87MG cells after 4 days by alamar blue assay	[PMID: 18754654]

化学情報

CAS 番号 885616-78-4
分子量 425.55
分子式 C₂₂H₂₇N₅O₂S
SMILES

OC1=CC=CC(C2=NC(N3CCOCC3)=C(SC(CN4CCN(C)CC4)=C5)C5=N2)=C1
輸送条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
保管条件

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

純度とドキュメンテーション

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CNMR (2659 KB)
RP-HPLC (2659 KB)
NP-HPLC (2659 KB)
MS (2659 KB)
LCMS (2659 KB)
IR (2659 KB)
GC (2659 KB)
OR (2659 KB)
SDS-PAGE (2659 KB)
SEC-HPLC (2659 KB)
Other Report (2659 KB)
取扱説明書 (2659 KB)

参考文献

[1]. Raynaud FI, et al. Biological properties of potent inhibitors of class I phosphatidylinositide 3-kinases: from PI-103 through PI-540, PI-620 to the oral agent GDC-0941. Mol Cancer Ther. 2009 Jul;8(7):1725-38. [Content Brief]

Calculators

モル濃度計算機

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

Mass Mass

濃度濃度

体積体積

分子量分子量

希釈計算機

濃度 _(開始) × 体積 _(開始) = 濃度 _(終了) × 体積 _(終了)

濃度 _(開始) 濃度 _(開始)

体積 _(開始) 体積 _(開始)

濃度 _(終了) 濃度 _(終了)

体積 _(終了) 体積 _(終了)

Help & FAQs

How should lyophilized recombinant proteins be reconstituted and stored?

1. Before opening the cap, centrifuge the vial at 13000 rpm for 20-30 seconds. This step will ensure that any lyophilized powder that may have adhered to the cap or walls is collected at the bottom of the vial, minimizing the risk of product loss.

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