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製品番号: HY-182626

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CS1P1

CS1P1 is a brain-penetrant and selective S1PR1 antagonist and PET radiotracer, with human S1PR1 IC₅₀ values of 2.1 nM. CS1P1 binds specifically to S1PR1 to enable in vivo receptor expression quantification. CS1P1 can be used as PET radiotracer when labelled with 11C. CS1P1 can be used for the research of multiple sclerosis, neointimal hyperplasia, vascular inflammation.

商品は「研究用試薬」です。人や動物の医療用・臨床診断用・食品用の製品ではありません。
研究用途以外に使用した場合、当社は一切の責任を負いかねます。

CAS 番号: 1246526-29-3
分子式: C₂₇H₂₃F₄N₃O₃
分子量:513.48

保管条件:

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CS1P1 構造式

CAS 番号: 1246526-29-3

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- IC₅₀ & Target
- 体外実験
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生物活性

製品説明

IC₅₀ & Target^[1]

S1PR1

2.1 nM (IC₅₀)

LPL Receptor アイソフォーム固有の製品をすべて表示 :

体外実験

CS1P1 (2 h) potently binds to recombinant human S1PR1 with an IC₅₀ of 2.1 nM^[1].

MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内実験

CS1P1 (0.3 mg/kg; i.v.; single bolus) is well tolerated in male and female Sprague Dawley rats, with no observable adverse effects identified over 15 days^[2].

MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:

Sprague Dawley (male and female)^[2]
Dosage:

0.3 mg/kg
Administration:

i.v.; single bolus
Result:

Allowed all rats to survive to scheduled euthanasia.
Caused no CS1P1-related effects on body weights, hematology parameters, clinical chemistry parameters, organ weights, or gross pathology findings at either Day 2 or Day 15.
Showed no CS1P1-related histopathology.

化学情報

CAS 番号 1246526-29-3
分子量 513.48
分子式 C₂₇H₂₃F₄N₃O₃
SMILES

O=C(CCN(CC1=C(F)C=C(C2=NOC(C3=CC(C(F)(F)F)=C(C4=C(C)C=CC=C4)C=C3)=N2)C=C1)C)O
輸送条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
保管条件

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

純度とドキュメンテーション

取扱説明書 (2659 KB)

参考文献

[1]. Qiu L, et al. Discovery of a Promising Fluorine-18 Positron Emission Tomography Radiotracer for Imaging Sphingosine-1-Phosphate Receptor 1 in the Brain. J Med Chem. 2023;66(7):4671-4688. [Content Brief]

[2]. Liu H, et al. Acute Rodent Tolerability, Toxicity, and Radiation Dosimetry Estimates of the S1P1-Specific Radioligand [11C]CS1P1. Mol Imaging Biol. 2020;22(2):285-292. [Content Brief]

[3]. Castelo GP, et al. Pharmacological characterization of the CS1P1 compound as a S1P1 receptor antagonist. Ibro Neurosci Rep. 2023 Oct;15:S473-S474.

Calculators

モル濃度計算機

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

Mass Mass

濃度濃度

体積体積

分子量分子量

希釈計算機

濃度 _(開始) × 体積 _(開始) = 濃度 _(終了) × 体積 _(終了)

濃度 _(開始) 濃度 _(開始)

体積 _(開始) 体積 _(開始)

濃度 _(終了) 濃度 _(終了)

体積 _(終了) 体積 _(終了)

Help & FAQs

How should lyophilized recombinant proteins be reconstituted and stored?

1. Before opening the cap, centrifuge the vial at 13000 rpm for 20-30 seconds. This step will ensure that any lyophilized powder that may have adhered to the cap or walls is collected at the bottom of the vial, minimizing the risk of product loss.

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