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製品番号: HY-170859A

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AH081

AH081 is a CK1δ/ε PROTAC degrader. AH081 serves as the negative control of AH078 (HY-170859). AH081 exhibits inhibitory activity but no degradative activity against CK1δ/ε by using an inactive stereoisomer of the VHL ligand.
(Pink: CK1δ and CK1ε ligand (HY-148251); Blue: VHL ligand (HY-125845B); Black: linker).

商品は「研究用試薬」です。人や動物の医療用・臨床診断用・食品用の製品ではありません。
研究用途以外に使用した場合、当社は一切の責任を負いかねます。

分子式: C₅₁H₆₀F₂N₁₀O₅S
分子量:963.15

保管条件:

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Data Sheet (277 KB)

AH081 構造式

価格（税別）

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Use of MCE Products

Strong Fluorescence Signal / Multi-Disciplinary Applications / High Fluorescence Specificity

生物活性

製品説明

AH081 is a CK1δ/ε PROTAC degrader. AH081 serves as the negative control of AH078 (HY-170859). AH081 exhibits inhibitory activity but no degradative activity against CK1δ/ε by using an inactive stereoisomer of the VHL ligand^[1]. (Pink: CK1δ and CK1ε ligand (HY-148251); Blue: VHL ligand (HY-125845B); Black: linker).

IC₅₀ & Target

^[1]

CK1δ

CK1ε

PROTACs アイソフォーム固有の製品をすべて表示 :

Casein Kinase アイソフォーム固有の製品をすべて表示 :

体外実験

AH081 (compound 38) (1-20 μM; 6 h) does not induce degradation of CK1α, CK1δ, or CK1ε in HEK293 cells at concentrations up to 20 μM, but exhibits enzymatic inhibition of CK1δ/ε at concentrations >3 μM^[1].

MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis^[1]

Cell Line:

HEK293 cells
Concentration:

1-20 μM
Incubation Time:

6 h
Result:

Did not induce degradation of CK1δ, CK1ε, or CK1α at concentrations of 1, 3, 10, and 20 μM.
Caused dephosphorylation of DVL3 and phosphorylated VANGL2 at concentrations >3 μM.
Upregulated CK1δ and CK1ε protein levels at concentrations >3 μM.

化学情報

分子量 963.15
分子式 C₅₁H₆₀F₂N₁₀O₅S
SMILES

O=C(NCC1=CC=C(C=C1)C2=C(N=CS2)C)[C@H]3N(C[C@H](C3)O)C([C@H](C(C)(C)C)NC(CCCCCCC(N4CCC(F)(CC4)CN5C(C6=C7C(NC=C7)=NC=C6)=C(N=C5)C8=NC=C(C=C8)F)=O)=O)=O
輸送条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
保管条件

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純度とドキュメンテーション

バッチを選択:

純度: 99.98%

Assay: 99.98%

ee.: 99.98%

データシート (277 KB)
COA (2659 KB)
元素分析報告書 (2659 KB)
HNMR (2659 KB)
CNMR (2659 KB)
RP-HPLC (2659 KB)
NP-HPLC (2659 KB)
MS (2659 KB)
LCMS (2659 KB)
IR (2659 KB)
GC (2659 KB)
OR (2659 KB)
SDS-PAGE (2659 KB)
SEC-HPLC (2659 KB)
Other Report (2659 KB)
取扱説明書 (2659 KB)

参考文献

[1]. Haag A, et al. Development and Discovery of a Selective Degrader of Casein Kinases 1 δ/ε. Journal of medicinal chemistry. 2025 Jan 09;68(1):506-530. [Content Brief]

Calculators

モル濃度計算機

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

Mass Mass

濃度濃度

体積体積

分子量分子量

希釈計算機

濃度 _(開始) × 体積 _(開始) = 濃度 _(終了) × 体積 _(終了)

濃度 _(開始) 濃度 _(開始)

体積 _(開始) 体積 _(開始)

濃度 _(終了) 濃度 _(終了)

体積 _(終了) 体積 _(終了)

Help & FAQs

How should lyophilized recombinant proteins be reconstituted and stored?

1. Before opening the cap, centrifuge the vial at 13000 rpm for 20-30 seconds. This step will ensure that any lyophilized powder that may have adhered to the cap or walls is collected at the bottom of the vial, minimizing the risk of product loss.

Bioz

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