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製品番号: HY-178720

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SHR0687

SHR0687 is a selective tetrapeptide kappa opioid receptor (KOR) agonist with an EC₅₀ of 0.53 pM. SHR0687 displays high potency and selectivity over MOR and DOR, with negligible blood-brain barrier penetration. SHR0687 activates KOR specifically, leading to potential modulation of neurological pathways without significant central nervous system effects. SHR0687 can be used for the research of pain.

商品は「研究用試薬」です。人や動物の医療用・臨床診断用・食品用の製品ではありません。
研究用途以外に使用した場合、当社は一切の責任を負いかねます。

CAS 番号: 2168573-03-1
分子式: C₃₉H₆₀N₈O₅
分子量:720.94

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SHR0687 構造式

CAS 番号: 2168573-03-1

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生物活性

製品説明

IC₅₀ & Target^[1]

κ Opioid Receptor/KOR

0.53 pM (EC₅₀)

μ Opioid Receptor/MOR

>50000 nM (EC₅₀)

δ Opioid Receptor/DOR

>50000 nM (EC₅₀)

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体外実験

SHR0687 (Human embryonic kidney cells (HEK293)) does not inhibit hERG channels^[1].
SHR0687 (Human liver microsomes) does not significantly inhibit major CYP isoforms, including CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, and CYP3A4^[1].

MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Parmacokinetics

Species	Dose	Route	T_1/2	Clearance (CL)	V_z	AUC_0-t
Rat^[1]	1 mg/kg	i.v.	4.78 h	10.5 mL/min/kg	4515 mL/kg	1553 ng·h/mL
Mice^[1]	1 mg/kg	i.v.	0.34 h	10.1 mL/min/kg	297 mL/kg	1656 ng·h/mL
Dog^[1]	0.5 mg/kg	i.v.	4.45 h	3.1 mL/min/kg	1236 mL/kg	2619 ng·h/mL

体内実験

SHR0687 (0.03-0.3 mg/kg; Intravenous (IV); once) demonstrates analgesic effects in carrageenan-induced pain model in Sprague Dawley rats (SD)^[1].
SHR0687 (1 mg/kg; Intravenous (IV); administration) shows minimal BBB penetration in Sprague Dawley rats (SD)^[1].

MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:

Sprague Dawley rats (SD) (150-180 g) were subcutaneously injected with 1% carrageenan (100 μL)^[1]
Dosage:

0.03 mg/kg, 0.1 mg/kg, 0.3 mg/kg
Administration:

i.v.;30 minutes before detection
Result:

A dose-dependent reduction in pain was observed.

化学情報

CAS 番号 2168573-03-1
分子量 720.94
分子式 C₃₉H₆₀N₈O₅
SMILES

C[C@H](C1=CC=CC=C1)CNCC(N[C@H](CC2=CC=CC=C2)C(N[C@H](CC(C)C)C(N[C@H](CCCCN)C(N3CCC(CC3)NC(NC)=O)=O)=O)=O)=O
輸送条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
保管条件

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Other Report (2659 KB)
取扱説明書 (2659 KB)

参考文献

[1]. Li X, et al. Discovery of SHR0687, a Highly Potent and Peripheral Nervous System-Restricted KOR Agonist. ACS Med Chem Lett. 2020;11(11):2151-2155. Published 2020 Sep 14. [Content Brief]

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Mass Mass

濃度濃度

体積体積

分子量分子量

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濃度 _(開始) × 体積 _(開始) = 濃度 _(終了) × 体積 _(終了)

濃度 _(開始) 濃度 _(開始)

体積 _(開始) 体積 _(開始)

濃度 _(終了) 濃度 _(終了)

体積 _(終了) 体積 _(終了)

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How should lyophilized recombinant proteins be reconstituted and stored?

1. Before opening the cap, centrifuge the vial at 13000 rpm for 20-30 seconds. This step will ensure that any lyophilized powder that may have adhered to the cap or walls is collected at the bottom of the vial, minimizing the risk of product loss.

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