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製品番号: HY-12114

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Serlopitant

Name: Serlopitant
Brand: MedChemExpress
SKU: HY-12114
Availability: PreOrder

(別名: VPD-737; MK-0594)

Serlopitant (VPD-737) is an orally active Neurokinin 1 receptor antagonist. Serlopitant inhibits pruritus signal transduction via NK receptors in spinal neurons and brain regions, and blocks the efferent function of substance P in the skin. Serlopitant can be used in research related to chronic pruritus, prurigo nodularis, and pruritus associated with psoriasis.

商品は「研究用試薬」です。人や動物の医療用・臨床診断用・食品用の製品ではありません。
研究用途以外に使用した場合、当社は一切の責任を負いかねます。

CAS 番号: 860642-69-9
分子式: C₂₉H₂₈F₇NO₂
分子量:555.53

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Data Sheet (268 KB)

Serlopitant 構造式

CAS 番号: 860642-69-9

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生物活性

製品説明

IC₅₀ & Target^[1]

NK1R

Neurokinin Receptor アイソフォーム固有の製品をすべて表示 :

Cellular Effect

Cell Line	Type	Value	Description	References
CHO	IC₅₀	0.06 nM Compound: 17	Displacement of [125I]substance P human recombinant NK1 receptor expressed in CHO cells in absence of human serum albumin Displacement of [125I]substance P human recombinant NK1 receptor expressed in CHO cells in absence of human serum albumin	[PMID: 19354254]
CHO	IC₅₀	0.06 nM Compound: 2	Displacement of [125I]substance P from human NK1 receptor expressed in CHO cells Displacement of [125I]substance P from human NK1 receptor expressed in CHO cells	[PMID: 23808489]
CHO	IC₅₀	9.5 nM Compound: 17	Displacement of [125I]substance P human recombinant NK1 receptor expressed in CHO cells in presence of human serum albumin Displacement of [125I]substance P human recombinant NK1 receptor expressed in CHO cells in presence of human serum albumin	[PMID: 19354254]
CHO	IC₅₀	9.5 nM Compound: 2	Displacement of [125I]substance P from human NK1 receptor expressed in CHO cells in presence of human serum Displacement of [125I]substance P from human NK1 receptor expressed in CHO cells in presence of human serum	[PMID: 23808489]

体外実験

Serlopitant induces a dose-dependent reduction in chronic pruritus^[1].

MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

臨床実験

NCT Number	Sponsor	Condition	Start Date	Phase A549
NCT01329991	Plexxikon\|		2011-05	PHASE1

化学情報

CAS 番号 860642-69-9
分子量 555.53
分子式 C₂₉H₂₈F₇NO₂
SMILES

O=C1C=C(N2C[C@@]3([H])CC[C@H](O[C@@H](C4=CC(C(F)(F)F)=CC(C(F)(F)F)=C4)C)[C@@H](C5=CC=C(F)C=C5)[C@]3([H])C2)CC1
別名

VPD-737; MK-0594
輸送条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
保管条件

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純度とドキュメンテーション

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純度: 99.98%

Assay: 99.98%

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HNMR (2659 KB)
CNMR (2659 KB)
RP-HPLC (2659 KB)
NP-HPLC (2659 KB)
MS (2659 KB)
LCMS (2659 KB)
IR (2659 KB)
GC (2659 KB)
OR (2659 KB)
SDS-PAGE (2659 KB)
SEC-HPLC (2659 KB)
Other Report (2659 KB)
取扱説明書 (2659 KB)

参考文献

[1]. Yosipovitch G, et al. Serlopitant for the treatment of chronic pruritus: Results of a randomized, multicenter, placebo-controlled phase 2 clinical trial. J Am Acad Dermatol. 2018 May;78(5):882-891.e10. [Content Brief]

[2]. Ständer S, et al. The NK1 receptor antagonist serlopitant for treatment of chronic pruritus. Expert opinion on investigational drugs. 2019 Aug;28(8):659-666.

Calculators

モル濃度計算機

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

Mass Mass

濃度濃度

体積体積

分子量分子量

希釈計算機

濃度 _(開始) × 体積 _(開始) = 濃度 _(終了) × 体積 _(終了)

濃度 _(開始) 濃度 _(開始)

体積 _(開始) 体積 _(開始)

濃度 _(終了) 濃度 _(終了)

体積 _(終了) 体積 _(終了)

Help & FAQs

How should lyophilized recombinant proteins be reconstituted and stored?

1. Before opening the cap, centrifuge the vial at 13000 rpm for 20-30 seconds. This step will ensure that any lyophilized powder that may have adhered to the cap or walls is collected at the bottom of the vial, minimizing the risk of product loss.

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