MD-4251

MD-4251 is an orally active MDM2 PROTAC degrader. MD-4251 potently degrades MDM2 in RS4;11 cells (DC50: 0.2 nM) and actives p53. MD-4251 shows strong antiproliferative activity against acute leukemia cells (wild-type p53) with minimal efficacy in mutant type. MD-4251 induces complete tumor regression in RS4;11 xenograft mice model.
(Pink: MDM2 ligand (HY-130684); Blue: Cereblon ligand (HY-W883326); Black: linker).

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  • Formel: C47H53Cl2FN8O4
  • Molecular Weight:883.88
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