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製品番号: HY-115596

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BTT-369

BTT-369 is a Ca_Vα₁·Ca_Vβ₃ protein-protein complex antagonist with a K_i of 2.0 μM. BTT-369 inhibits Ca_V2.2 currents, with an apparent IC₅₀ value of 31 μM. BTT-369 disrupts the interaction between Ca_Vα₁ and Ca_Vβ₃ subunits. BTT-369 reduces the current density of Ca_V2.2, and shifts the voltage dependence of steady-state inactivation and activation of Ca_V2.2 to more positive potentials. BTT-369 alleviates mechanical hyperalgesia in a rat model of tibial nerve injury. BTT-369 can be used for the study of neuropathic pain.

商品は「研究用試薬」です。人や動物の医療用・臨床診断用・食品用の製品ではありません。
研究用途以外に使用した場合、当社は一切の責任を負いかねます。

CAS 番号: 2413939-96-3
分子式: C₃₄H₂₈N₈O₂
分子量:580.64

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BTT-369 構造式

CAS 番号: 2413939-96-3

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生物活性

製品説明

IC₅₀ & Target^[1]

Ca_V2.2

31 μM (IC₅₀)

Calcium Channel アイソフォーム固有の製品をすべて表示 :

体外実験

BTT-369 potently inhibits the protein-protein interaction between purified Ca_Vα₁-AID and Ca_Vβ₃, with a K_i value of 2.0 μM^[1].
BTT-369 (0.1-100 μM; 5 min-48 h) reduces Ca_V2.2 current density in HEK-CaV2.2 cells, and shifts the voltage dependence of Ca_V2.2 activation and steady-state inactivation toward more positive potentials^[1].

MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Parmacokinetics

Species	Dose	Route	T_1/2	T_max	C_max	AUC_0-t
Mice^[1]	1 mg/kg	i.v.	0.29 h	0.083 h	181.36 ng/mL	57.99
Mice^[1]	10 mg/kg	p.o.	1.99 h	1 h	164.7 ng/mL	635.555

体内実験

BTT-369 (0.1 mg/kg; i.p.; single bolus injection) significantly reverses mechanical hypersensitivity in a rat tibial nerve injury model of neuropathic pain for at least 24 hours^[1].

MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

化学情報

CAS 番号 2413939-96-3
分子量 580.64
分子式 C₃₄H₂₈N₈O₂
SMILES

O=C(C1=CC=CC(C2=NN=NN2)=C1)N3N=C(C4=CC=C(OC)C=C4)CC3C5=CN(C6=CC=CC=C6)N=C5C7=CC=C(C)C=C7
輸送条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
保管条件

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純度とドキュメンテーション

取扱説明書 (2659 KB)

参考文献

[1]. Chen X, et al. Small-molecule Ca_Vα₁⋅Ca_Vβ antagonist suppresses neuronal voltage-gated calcium-channel trafficking. Proc Natl Acad Sci U S A. 2018;115(45):E10566-E10575. [Content Brief]

Calculators

モル濃度計算機

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

Mass Mass

濃度濃度

体積体積

分子量分子量

希釈計算機

濃度 _(開始) × 体積 _(開始) = 濃度 _(終了) × 体積 _(終了)

濃度 _(開始) 濃度 _(開始)

体積 _(開始) 体積 _(開始)

濃度 _(終了) 濃度 _(終了)

体積 _(終了) 体積 _(終了)

Help & FAQs

How should lyophilized recombinant proteins be reconstituted and stored?

1. Before opening the cap, centrifuge the vial at 13000 rpm for 20-30 seconds. This step will ensure that any lyophilized powder that may have adhered to the cap or walls is collected at the bottom of the vial, minimizing the risk of product loss.

Keywords

100 mg

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