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製品番号: HY-182637

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ACT-774312

ACT-774312 is a potent and selective CRTH2 antagonist with an IC₅₀ of 4 nM. ACT-774312 blocks the activity and internalization of the CRTH2 receptor, and inhibits PGD₂-induced morphological changes in eosinophils. ACT-774312 can be used in the research of nasal polyps and type 2 inflammatory diseases.

商品は「研究用試薬」です。人や動物の医療用・臨床診断用・食品用の製品ではありません。
研究用途以外に使用した場合、当社は一切の責任を負いかねます。

CAS 番号: 1809863-68-0
分子式: C₁₈H₁₇ClFN₅O₂
分子量:389.81

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ACT-774312 構造式

CAS 番号: 1809863-68-0

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生物活性

製品説明

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体外実験

ACT-774312 potently inhibits PGD₂-induced eosinophil morphological changes under conditions containing 50% human plasma, with an IC₅₀ of 3 nM^[1]^[2].

MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Parmacokinetics

Species	Dose	Route	AUC_0-∞	CL	V_ss	T_1/2	C_max	T_max	F
Rat^[1]	1 mg/kg	i.v.	4.05 μg·h/mL	4.1	0.45 L/kg	3.2 h	/	/	/
Rat^[1]	2 mg/kg	p.o.	8.43 μg·h/mL	/	/	/	1.29 μg/mL	0.3 h	104 %
Dog^[1]	1 mg/kg	i.v.	9.24 μg·h/mL	1.8	0.45 L/kg	5.7 h	/	/	/
Dog^[1]	2 mg/kg	p.o.	7.24 μg·h/mL	/	/	/	2.41 μg/mL	1 h	78 %

化学情報

CAS 番号 1809863-68-0
分子量 389.81
分子式 C₁₈H₁₇ClFN₅O₂
SMILES

OC(CN1C2=C(C[C@H](CC2)N(C3=NC=C(Cl)C=N3)C)C4=NC(F)=CC=C41)=O
輸送条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
保管条件

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純度とドキュメンテーション

取扱説明書 (2659 KB)

参考文献

[1]. Aissaoui H, et al. Design, Synthesis, and Optimization of Indole Acetic Acid Derivatives as Potent and Selective CRTH2 Receptor Antagonists: Discovery of ACT-774312. ChemMedChem. 2023;18(10):e202300007. [Content Brief]

[2]. Géhin M, et al. Pharmacokinetics, pharmacodynamics, tolerability and prediction of clinically effective dose of ACT-774312: A novel CRTH2 antagonist. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2019;124(6):711-721. [Content Brief]

Calculators

モル濃度計算機

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

Mass Mass

濃度濃度

体積体積

分子量分子量

希釈計算機

濃度 _(開始) × 体積 _(開始) = 濃度 _(終了) × 体積 _(終了)

濃度 _(開始) 濃度 _(開始)

体積 _(開始) 体積 _(開始)

濃度 _(終了) 濃度 _(終了)

体積 _(終了) 体積 _(終了)

Help & FAQs

How should lyophilized recombinant proteins be reconstituted and stored?

1. Before opening the cap, centrifuge the vial at 13000 rpm for 20-30 seconds. This step will ensure that any lyophilized powder that may have adhered to the cap or walls is collected at the bottom of the vial, minimizing the risk of product loss.

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