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製品番号: HY-112604

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MK-8318

MK-8318 is a potent and selective CRTh2 receptor antagonist with a K_i of 5.0 nM.

商品は「研究用試薬」です。人や動物の医療用・臨床診断用・食品用の製品ではありません。
研究用途以外に使用した場合、当社は一切の責任を負いかねます。

CAS 番号: 1416581-40-2
分子式: C₂₇H₂₆F₄N₂O₅
分子量:534.50

保管条件:

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Data Sheet (275 KB)

MK-8318 構造式

CAS 番号: 1416581-40-2

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生物活性
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- IC₅₀ & Target
- 体外実験
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Bioz

生物活性

製品説明

MK-8318 is a potent and selective CRTh2 receptor antagonist with a K_i of 5.0 nM.

IC₅₀ & Target^[1]

5.0 nM (Ki)

β-arrestin

3.5 nM (IC₅₀)

cAMP

8.0 nM (IC₅₀)

CYP3A4

50 μM (IC₅₀)

CYP2C9

50 μM (IC₅₀)

CYP2D6

50 μM (IC₅₀)

Prostaglandin Receptor アイソフォーム固有の製品をすべて表示 :

体外実験

MK-8318 also inhibits β-arrestin, cAMP, CYP3A4, CYP2C9, and CYP2D6 with IC₅₀s of 3.5±2.1 nM, 8.0±6.8 nM, 50 µM, 50 µM and 50 µM^[1].

MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内実験

In a sheep model, MK-8318 blocks late airway response (LAR) and airway hyperresponsiveness (AHR) after i.v. infusion at 1 mg/kg. MK-8318 shows 76% LAR efficacy and 114% AHR efficacy. MK-8318 also displays good efficacy on BAL cells/pulmonary function from ovalbumin sensitized and challenged Brown Norway rats at 3, 10, and 30 mg/kg oral dosing^[1].

MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

化学情報

CAS 番号 1416581-40-2
分子量 534.50
分子式 C₂₇H₂₆F₄N₂O₅
SMILES

FC1=CC=C(N(C(C2=CC=C(OC(F)(F)F)C=C2)=O)[C@@H](CCC3)[C@@H]3[C@H]4N(C(CCC(O)=O)=O)C5CC5)C4=C1
輸送条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
保管条件

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純度とドキュメンテーション

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純度: 99.98%

Assay: 99.98%

ee.: 99.98%

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HNMR (2659 KB)
CNMR (2659 KB)
RP-HPLC (2659 KB)
NP-HPLC (2659 KB)
MS (2659 KB)
LCMS (2659 KB)
IR (2659 KB)
GC (2659 KB)
OR (2659 KB)
SDS-PAGE (2659 KB)
SEC-HPLC (2659 KB)
Other Report (2659 KB)
取扱説明書 (2659 KB)

参考文献

[1]. Huang X, et al. Discovery of MK-8318, a Potent and Selective CRTh2 Receptor Antagonist for the Treatment of Asthma. ACS Med Chem Lett. 2018 Jun 23;9(7):679-684. [Content Brief]

Calculators

モル濃度計算機

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

Mass Mass

濃度濃度

体積体積

分子量分子量

希釈計算機

濃度 _(開始) × 体積 _(開始) = 濃度 _(終了) × 体積 _(終了)

濃度 _(開始) 濃度 _(開始)

体積 _(開始) 体積 _(開始)

濃度 _(終了) 濃度 _(終了)

体積 _(終了) 体積 _(終了)

Help & FAQs

How should lyophilized recombinant proteins be reconstituted and stored?

1. Before opening the cap, centrifuge the vial at 13000 rpm for 20-30 seconds. This step will ensure that any lyophilized powder that may have adhered to the cap or walls is collected at the bottom of the vial, minimizing the risk of product loss.

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