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製品番号: HY-145962

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MRTX-EX185

MRTX-EX185 is a potent KRAS (G12D) inhibitor with an IC₅₀ of 90 nM. MRTX-EX185 can binds both GDP-loaded and active GNP states of KRAS and KRAS (G12D). MRTX-EX185 exhibits broad-spectrum binding properties with IC₅₀s of 110, 290, 130 and 240 nM for KRAS WT, KRAS (G12C), KRAS (Q61H), KRAS (G13D). MRTX-EX185 also binds GDP-loaded HRAS. MRTX-EX185 can be used to study various RAS-driven tumors (such as pancreatic cancer) .

商品は「研究用試薬」です。人や動物の医療用・臨床診断用・食品用の製品ではありません。
研究用途以外に使用した場合、当社は一切の責任を負いかねます。

CAS 番号: 2621927-57-7
分子式: C₃₃H₃₃FN₆O₂
分子量:564.65

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MRTX-EX185 構造式

CAS 番号: 2621927-57-7

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Strong Fluorescence Signal / Multi-Disciplinary Applications / High Fluorescence Specificity

生物活性

製品説明

IC₅₀ & Target^[1]

KRas G12D

90 nM (IC₅₀)

K-Ras WT

110 nM (IC₅₀)

KRas G12C

290 nM (IC₅₀)

KRas G12V

700 nM (IC₅₀)

KRAS G13D

240 nM (IC₅₀)

KRas Q61H

130 nM (IC₅₀)

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体外実験

MRTX-EX185 (0.1 nM-100 μM) suppresses cell proliferation (IC₅₀ = 70 nM) in KRAS (G12D)-driven SW-1990 pancreatic cancer cells, and is non-toxic to non-KRAS-dependent cell lines (HEK293 cells)^[1].
MRTX-EX185 (1 nM-100 μM) significantly inhibits ERK phosphorylation (p-ERK) in KRAS(G12C)-driven cell lineages^[1].

MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

化学情報

CAS 番号 2621927-57-7
性状 Solid
分子量 564.65
分子式 C₃₃H₃₃FN₆O₂
Color Light brown to brown
SMILES

OC1=CC(C2=C(F)C3=NC(OCC45CCCN4CCC5)=NC(N6C[C@@](N7)([H])CC[C@@]7([H])C6)=C3C=N2)=C8C(C#C)=CC=CC8=C1
輸送条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
保管条件

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元素分析報告書 (2659 KB)
HNMR (2659 KB)
CNMR (2659 KB)
RP-HPLC (2659 KB)
NP-HPLC (2659 KB)
MS (2659 KB)
LCMS (2659 KB)
IR (2659 KB)
GC (2659 KB)
OR (2659 KB)
SDS-PAGE (2659 KB)
SEC-HPLC (2659 KB)
Other Report (2659 KB)
取扱説明書 (2659 KB)

参考文献

[1]. Vasta JD, et, al. KRAS is vulnerable to reversible switch-II pocket engagement in cells. Nat Chem Biol. 2022 Mar 21. [Content Brief]

Calculators

モル濃度計算機

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

Mass Mass

濃度濃度

体積体積

分子量分子量

希釈計算機

濃度 _(開始) × 体積 _(開始) = 濃度 _(終了) × 体積 _(終了)

濃度 _(開始) 濃度 _(開始)

体積 _(開始) 体積 _(開始)

濃度 _(終了) 濃度 _(終了)

体積 _(終了) 体積 _(終了)

Help & FAQs

How should lyophilized recombinant proteins be reconstituted and stored?

1. Before opening the cap, centrifuge the vial at 13000 rpm for 20-30 seconds. This step will ensure that any lyophilized powder that may have adhered to the cap or walls is collected at the bottom of the vial, minimizing the risk of product loss.

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