A-176120

A-176120 is a selective inhibitor of farnesyl transferase (IC50=1.2 nM) based on a farnesyl pyrophosphate (FPP) analog, with superior selectivity against GGTaseI (IC50=423 nM), GGTaseII (IC50=3000 nM), and SSase (IC50>10 μM). A-176120 inhibits ras processing in H-ras transformed NIH3T3 cells and HCT116 K-ras mutant cells (ED50=1.6 and 0.5 μM, respectively). A-176120 has antiangiogenic and antitumor activities in vivo and reduces capillary structure formation and VEGF secretion.

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  • CAS 番号: 185049-54-1
  • 分子式: C33H29NO9
  • 分子量:583.58
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