CZL-077
CZL-077 is a potent, selective, and orally active p300/CBP bromodomain (BRD) inhibitor (p300 IC50 = 0.034 μM, CBP IC50 = 0.052 μM) exhibiting high selectivity over the BRDs of BET proteins (BRD2/3/4). CZL-077 inhibits cell growth with IC50 values of 0.024 μM and 5.6 μM in OPM-2 and 22RV1 cells, respectively. CZL-077 shows antitumor efficacy in OPM-2 and 22RV1 xenograft mouse models. CZL-077 can be used for multiple myeloma and prostate cancer research.
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- CAS 番号: 3032444-06-4
- 分子式: C30H26F3N5O2S
- 分子量:577.62
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保管条件:
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生物活性
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BRD2 (BD1) 3.81 μM (IC50) |
BRD2 (BD2) >10 μM (IC50) |
BRD3 (BD1) 5.54 μM (IC50) |
BRD3 (BD2) >10 μM (IC50) |
BRD4 BD1 6.45 μM (IC50) |
BRD4 BD2 >10 μM (IC50) |
p300 0.034 μM (IC50) |
CBP 0.052 μM (IC50) |
化学情報
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CAS 番号 3032444-06-4
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分子量 577.62
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分子式 C30H26F3N5O2S
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SMILES
CC1=NC(CC2)=C(S1)C[C@@H]2N3C([C@H]4N(C5=CC=C(F)C(F)=C5)C([C@@H](F)C4)=O)=NC6=CC(C7=C(C)ON=C7C)=CC=C63
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輸送条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
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保管条件
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純度とドキュメンテーション
参考文献
Calculators
濃度 (開始) × 体積 (開始) = 濃度 (終了) × 体積 (終了)