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製品番号: HY-183741

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VVD-844

VVD-844 is an orally active covalent inhibitor of PI3Kα, which inhibits Pl3Kα/p110α interaction with an IC₅₀ of 4 nM. VVD-844 covalently binds to Cys²⁴² in the RAS binding domain of p110α, blocking RAS-p110α interaction and inhibiting PI3Kα activity. VVD-844 inhibits PI3Kα signaling activation in HER2-overexpressing cells via a RAS-independent mechanism. VVD-844 suppresses tumor growth in mouse. VVD-844 can be used for the research of cancers.

商品は「研究用試薬」です。人や動物の医療用・臨床診断用・食品用の製品ではありません。
研究用途以外に使用した場合、当社は一切の責任を負いかねます。

CAS 番号: 3080226-63-4
分子式: C₂₁H₂₂ClFN₄O₃S
分子量:464.94

保管条件:

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

VVD-844 構造式

CAS 番号: 3080226-63-4

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生物活性
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- IC₅₀ & Target
- 体外実験
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純度とドキュメンテーション
参考文献
Calculators
Help & FAQs
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Bioz

生物活性

製品説明

IC₅₀ & Target^[1]

PI3Kα

PI3K アイソフォーム固有の製品をすべて表示 :

Akt アイソフォーム固有の製品をすべて表示 :

体外実験

VVD-844 (10 nM; 2-24 h) inhibits PI3K/AKT signaling in KPAR (KRAS^G12C) mouse lung cancer cells^[1].
VVD-844 inhibits phosphorylated-Ser⁴⁷³-AKT (pAKT pathway with an lC₅₀ of 11 nM^[1].

MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis^[1]

Cell Line:

KPAR (KRASG12C) mouse lung cancer cells
Concentration:

10 nM
Incubation Time:

2; 24 h
Result:

Decreased pAKT (S473) levels.
Decreased pERK1/2 levels when combined with Adagrasib (HY-130149).

体内実験

VVD-844 (10 mg/kg; p.o.; b.i.d.) inhibits tumor growth in mouse CTG3196 and CR2528 PDX models^[1].

MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:

Nu/Nu mice (6-8
weeks) subcutaneously inoculated with CTG3196 tumor^[1]
Dosage:

10 mg/kg
Administration:

p.o.; b.i.d.
Result:

Inhibited tumor growth compared to control.

Animal Model:

Nu/Nu mice (6-8
weeks) subcutaneously inoculated with CR2528 tumor^[1]
Dosage:

10 mg/kg
Administration:

p.o.; b.i.d.
Result:

Inhibited tumor growth compared to control.

化学情報

CAS 番号 3080226-63-4
分子量 464.94
分子式 C₂₁H₂₂ClFN₄O₃S
SMILES

ClC1=C(C=CC=C1F)[C@@H]2[C@@]3([H])[C@](CN2C4=NC=C(C(N[C@H](C)/C=C/S(C)(=O)=O)=O)N=C4)([H])C3
輸送条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
保管条件

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

純度とドキュメンテーション

取扱説明書 (2659 KB)

参考文献

[1]. Klebba JE, et al. Covalent inhibitors of the PI3Kα RAS binding domain impair tumor growth driven by RAS and HER2. Science. 2025 Nov 13;390(6774):702-709. [Content Brief]

Calculators

モル濃度計算機

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

Mass Mass

濃度濃度

体積体積

分子量分子量

希釈計算機

濃度 _(開始) × 体積 _(開始) = 濃度 _(終了) × 体積 _(終了)

濃度 _(開始) 濃度 _(開始)

体積 _(開始) 体積 _(開始)

濃度 _(終了) 濃度 _(終了)

体積 _(終了) 体積 _(終了)

Help & FAQs

How should lyophilized recombinant proteins be reconstituted and stored?

1. Before opening the cap, centrifuge the vial at 13000 rpm for 20-30 seconds. This step will ensure that any lyophilized powder that may have adhered to the cap or walls is collected at the bottom of the vial, minimizing the risk of product loss.

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