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製品番号: HY-174458

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MD-4251

MD-4251 is an orally active MDM2 PROTAC degrader. MD-4251 potently degrades MDM2 in RS4;11 cells (DC₅₀: 0.2 nM) and actives p53. MD-4251 shows strong antiproliferative activity against acute leukemia cells (wild-type p53) with minimal efficacy in mutant type. MD-4251 induces complete tumor regression in RS4;11 xenograft mice model.
(Pink: MDM2 ligand (HY-130684); Blue: Cereblon ligand (HY-W883326); Black: linker).

商品は「研究用試薬」です。人や動物の医療用・臨床診断用・食品用の製品ではありません。
研究用途以外に使用した場合、当社は一切の責任を負いかねます。

分子式: C₄₇H₅₃Cl₂FN₈O₄
分子量:883.88

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Strong Fluorescence Signal / Multi-Disciplinary Applications / High Fluorescence Specificity

生物活性

製品説明

MD-4251 is an orally active MDM2 PROTAC degrader. MD-4251 potently degrades MDM2 in RS4;11 cells (DC₅₀: 0.2 nM) and actives p53. MD-4251 shows strong antiproliferative activity against acute leukemia cells (wild-type p53) with minimal efficacy in mutant type. MD-4251 induces complete tumor regression in RS4;11 xenograft mice model^[1]. (Pink: MDM2 ligand (HY-130684); Blue: Cereblon ligand (HY-W883326); Black: linker).

IC₅₀ & Target

MDM2

IKZF1

CK1α

PROTACs アイソフォーム固有の製品をすべて表示 :

IKZF Family アイソフォーム固有の製品をすべて表示 :

Casein Kinase アイソフォーム固有の製品をすべて表示 :

化学情報

分子量 883.88
分子式 C₄₇H₅₃Cl₂FN₈O₄
SMILES

O=C1NC2=CC(Cl)=CC=C2[C@]13C4(CCCCC4)N[C@H]([C@@H]3C5=CC=CC(Cl)=C5F)C(N[C@@H]6CC[C@H](CC6)CN7CCN(CC7)C8=CC=C9C(N(N=C9C%10C(NC(CC%10)=O)=O)C)=C8)=O
輸送条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
保管条件

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純度とドキュメンテーション

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純度: 99.98%

Assay: 99.98%

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HNMR (2659 KB)
CNMR (2659 KB)
RP-HPLC (2659 KB)
NP-HPLC (2659 KB)
MS (2659 KB)
LCMS (2659 KB)
IR (2659 KB)
GC (2659 KB)
OR (2659 KB)
SDS-PAGE (2659 KB)
SEC-HPLC (2659 KB)
Other Report (2659 KB)
取扱説明書 (2659 KB)

参考文献

[1]. Acharyya RK, et al. MD-4251: A First-in-Class Oral MDM2 Degrader Inducing Complete Tumor Regression with Single-Dose Administration. J Med Chem. 2025 Jul 10;68(13):13249-13267. [Content Brief]

Calculators

モル濃度計算機

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

Mass Mass

濃度濃度

体積体積

分子量分子量

希釈計算機

濃度 _(開始) × 体積 _(開始) = 濃度 _(終了) × 体積 _(終了)

濃度 _(開始) 濃度 _(開始)

体積 _(開始) 体積 _(開始)

濃度 _(終了) 濃度 _(終了)

体積 _(終了) 体積 _(終了)

Help & FAQs

How should lyophilized recombinant proteins be reconstituted and stored?

1. Before opening the cap, centrifuge the vial at 13000 rpm for 20-30 seconds. This step will ensure that any lyophilized powder that may have adhered to the cap or walls is collected at the bottom of the vial, minimizing the risk of product loss.

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生物活性
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