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製品番号: HY-111300

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G3130

G3130 is a reversible HSP90 inhibitor with a K_d value of 280 nM for the N-terminal ATP-binding domain of purified human Hsp90α. G3130 binds to the adenine site via a multi-hydrogen bond network. G3130 induces the degradation of Hsp90 client protein Her-2 in breast cancer cells. G3130 activates Hsp70 promoter-driven luciferase expression in 293T cells. G3130 can be used in breast cancer-related research.

商品は「研究用試薬」です。人や動物の医療用・臨床診断用・食品用の製品ではありません。
研究用途以外に使用した場合、当社は一切の責任を負いかねます。

CAS 番号: 848952-37-4
分子式: C₁₄H₁₄N₄O₂
分子量:270.29

保管条件:

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

G3130 構造式

CAS 番号: 848952-37-4

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Use of MCE Products

One-stop solution for XDC (ADC/PDC/RDC/ApDC/FDC/ISAC/VDC/SMDC)

生物活性

製品説明

IC₅₀ & Target

^[1]^[2]

HSP90α

280 nM (Kd, N-terminal ATP-binding domain of purified human Hsp90α)

HER2

HSP アイソフォーム固有の製品をすべて表示 :

EGFR アイソフォーム固有の製品をすべて表示 :

体外実験

G3130 (49 nM-25 μM) binds reversibly to the purified N-terminal ATP-binding domain of human Hsp90α, with a K_d value of 280 nM^[1].
G3130 binds to the adenine-binding pocket of the purified human Hsp90α N-terminal ATP-binding domain via multiple direct hydrogen bonds and water-mediated hydrogen bonds, with its ethyl group occupying a hydrophobic subpocket^[1].
G3130 (0.001-100 μM) activates the Hsp70 promoter in human embryonic kidney 293T cells in a concentration-dependent manner in vitro, confirming its Hsp90 inhibitory activity^[1].
G3130 binds to the N-terminal domain of human Hsp90α, and its specific structural interactions match the regions targeted by radicicol and geldanamycin^[2].
G3130 (3-100 μM) induces degradation of the Her-2 protein in SKBR-3 human breast cancer cells^[1].

MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

化学情報

CAS 番号 848952-37-4
分子量 270.29
分子式 C₁₄H₁₄N₄O₂
SMILES

OC=1C=C(O)C(=CC1C2=NNC=C2C3=CN=CN3)CC
輸送条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
保管条件

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純度とドキュメンテーション

取扱説明書 (2659 KB)

参考文献

[1]. Kreusch A, et al. Crystal structures of human HSP90alpha-complexed with dihydroxyphenylpyrazoles. Bioorganic & medicinal chemistry letters. 2005 Mar 01;15(5):1475-8.

[2]. Blagg BS, et al. Hsp90 inhibitors: small molecules that transform the Hsp90 protein folding machinery into a catalyst for protein degradation. Medicinal research reviews. 2006 May;26(3):310-38.

Calculators

モル濃度計算機

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

Mass Mass

濃度濃度

体積体積

分子量分子量

希釈計算機

濃度 _(開始) × 体積 _(開始) = 濃度 _(終了) × 体積 _(終了)

濃度 _(開始) 濃度 _(開始)

体積 _(開始) 体積 _(開始)

濃度 _(終了) 濃度 _(終了)

体積 _(終了) 体積 _(終了)

Help & FAQs

How should lyophilized recombinant proteins be reconstituted and stored?

1. Before opening the cap, centrifuge the vial at 13000 rpm for 20-30 seconds. This step will ensure that any lyophilized powder that may have adhered to the cap or walls is collected at the bottom of the vial, minimizing the risk of product loss.

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