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製品番号: HY-111103

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CZh226

CZh226 is a selective PAK4 inhibitor with an IC₅₀ of 0.0111 μM and a K_i of 0.009 μM. CZh226 functionally inhibits PAK4 activity and reduces the phosphorylation level of downstream signaling molecules. CZh226 inhibits the migration and invasion of tumor cells. CZh226 is applicable to lung cancer-related research.

商品は「研究用試薬」です。人や動物の医療用・臨床診断用・食品用の製品ではありません。
研究用途以外に使用した場合、当社は一切の責任を負いかねます。

CAS 番号: 2196199-00-3
分子式: C₂₀H₂₂ClN₇O
分子量:411.89

保管条件:

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CZh226 構造式

CAS 番号: 2196199-00-3

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生物活性
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- IC₅₀ & Target
- 体外実験
- Parmacokinetics
- 体内実験
化学情報
純度とドキュメンテーション
参考文献
Calculators
Help & FAQs
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Bioz

生物活性

製品説明

IC₅₀ & Target^[1]

LIMK1

PAK4

MMP2

PAK アイソフォーム固有の製品をすべて表示 :

LIM Kinase (LIMK) アイソフォーム固有の製品をすべて表示 :

LIMK1
LIMK2

MMP アイソフォーム固有の製品をすべて表示 :

体外実験

CZh226 (0.1-5.0 μM; 0-72 h) reduces the viability of human lung adenocarcinoma A549 cells, while exerts weak effects on PAK4-independent HEK-293 and NCI-H460 cells^[1].
CZh226 (0.5-10 μM; 24-48 h) inhibits the migration and invasion of human lung adenocarcinoma cell line A549 in a dose-dependent manner^[1].
CZh226 (0-10 μM; 24 h) inhibits the PAK4-dependent downstream signaling pathway in A549 cells in a dose-dependent manner^[1].

MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis^[1]

Cell Line:

A549 human lung adenocarcinoma cells
Concentration:

0 μM, 0.5 μM, 1 μM, 2 μM, 5 μM, 10 μM
Incubation Time:

24 h
Result:

Dose-dependently inhibited phosphorylation of PAK4 (Ser474), LIMK1 (Thr508), and cofilin (Ser3).
Reduced phosphorylation of GEF-H1 (Ser810) in a dose-dependent manner.
Reduced expression of MMP-2.
Unchanged the levels of PAK4, LIMK1, and cofilin.

Parmacokinetics

Species	Dose	Route	C₀	CL	V_ss	T_1/2	AUC_0-t	AUC_0-∞
Rat^[1]	2 mg/kg	i.v.	736 ng/mL	70.7 mL/min/kg	6.43 L/kg	1.46 h	465 ng·h/mL	472 ng·h/mL

体内実験

CZh226 (2 mg/kg; intravenous administration; single dose) exhibits moderate pharmacokinetic properties in male Sprague-Dawley rats, with a half-life of 1.46 h and an AUC_0-∞of 472 ng·h/mL^[1].

MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

化学情報

CAS 番号 2196199-00-3
分子量 411.89
分子式 C₂₀H₂₂ClN₇O
SMILES

N(C=1C2=C(N=C(C(=O)N3C[C@@H](C)NCC3)N1)C=CC(Cl)=C2)C=4C=C(NN4)C5CC5
輸送条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
保管条件

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

純度とドキュメンテーション

取扱説明書 (2659 KB)

参考文献

[1]. Hao C, et al. Structure-Based Design of 6-Chloro-4-aminoquinazoline-2-carboxamide Derivatives as Potent and Selective p21-Activated Kinase 4 (PAK4) Inhibitors. J Med Chem. 2018;61(1):265-285. [Content Brief]

Calculators

モル濃度計算機

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

Mass Mass

濃度濃度

体積体積

分子量分子量

希釈計算機

濃度 _(開始) × 体積 _(開始) = 濃度 _(終了) × 体積 _(終了)

濃度 _(開始) 濃度 _(開始)

体積 _(開始) 体積 _(開始)

濃度 _(終了) 濃度 _(終了)

体積 _(終了) 体積 _(終了)

Help & FAQs

How should lyophilized recombinant proteins be reconstituted and stored?

1. Before opening the cap, centrifuge the vial at 13000 rpm for 20-30 seconds. This step will ensure that any lyophilized powder that may have adhered to the cap or walls is collected at the bottom of the vial, minimizing the risk of product loss.

100 mg

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