SJ46421
SJ46421 is a (+)-JQ-1 (HY-13030) based KLHDC2-BRD3 PROTAC protein degrader. SJ46421 induces cooperative ternary complexes with KLHDC2 and BRD3BD2, with an IC50 of 7.8 nM. SJ46421 selectively inhibits KLHDC2 substrate ubiquitylation. SJ46421 promotes polyubiquitylation of the BD2 domain from BRD2, BRD3, or BRD4. SJ46421 possesses poor cell permeability.
(Pink: BRD3 BD2 ligand (HY-13030); Blue: KLHDC2 ligand (HY-168536); Black: linker (HY-20797)).
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- 分子式: C42H41ClN8O5S2
- 分子量:837.41
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生物活性
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化学情報
- 純度とドキュメンテーション
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生物活性
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KLHDC2-BRD3 BD2 19 nM (Kd) |
KLHDC2-BRD4 BD2 109 nM (Kd) |
KLHDC2-BRD7 BD2 208 nM (Kd) |
BRD3 BD2 987 nM (Kd) |
BRD4 BD2 1020 nM (Kd) |
BRD2 BD2 2090 nM (Kd) |
化学情報
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分子量 837.41
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分子式 C42H41ClN8O5S2
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SMILES
O=C(O)CNC(CC1=CSC(C2=CC=C3C=CC=C(OCCN4CCN(C(C[C@H]5C6=NN=C(C)N6C7=C(C(C)=C(C)S7)C(C8=CC=C(Cl)C=C8)=N5)=O)CC4)C3=C2)=N1)=O
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輸送条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
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保管条件
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純度とドキュメンテーション
参考文献
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濃度 (開始) × 体積 (開始) = 濃度 (終了) × 体積 (終了)
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