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製品番号: HY-170390

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AB3067

AB3067 is a PROTAC degrader for BET protein, that recruits two different E3 ligase Cereblon and VHL with good affinity (IC₅₀=559 nM for VHL in live HEK293; IC₅₀=190 nM for CRBN in live HEK293), and degrades BRD2, BRD3, BRD4 and CRBN with DC₅₀ of 2.1~2.3, 1.6, 15 and 75 nM, respectively. AB3067 inhibits the proliferation of RKO cell with an EC₅₀ of 111 nM.
(Pink: BET ligand (HY-131633A) and no Target protein ligand; Blue: Cereblon ligand (HY-W998346) and VHL ligand (HY-112078); Black: linker and linker).

商品は「研究用試薬」です。人や動物の医療用・臨床診断用・食品用の製品ではありません。
研究用途以外に使用した場合、当社は一切の責任を負いかねます。

分子式: C₇₄H₉₁ClFN₁₁O₁₇S₂
分子量:1525.16

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AB3067 構造式

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生物活性

製品説明

AB3067 is a PROTAC degrader for BET protein, that recruits two different E3 ligase Cereblon and VHL with good affinity (IC₅₀=559 nM for VHL in live HEK293; IC₅₀=190 nM for CRBN in live HEK293), and degrades BRD2, BRD3, BRD4 and CRBN with DC₅₀ of 2.1~2.3, 1.6, 15 and 75 nM, respectively. AB3067 inhibits the proliferation of RKO cell with an EC₅₀ of 111 nM^[1]. (Pink: BET ligand (HY-131633A) and no Target protein ligand; Blue: Cereblon ligand (HY-W998346) and VHL ligand (HY-112078); Black: linker and linker).

IC₅₀ & Target

BRD3

1.6 nM (DC₅₀)

BRD2

2.1 nM (DC₅₀)

BRD4

15 nM (DC₅₀)

PROTACs アイソフォーム固有の製品をすべて表示 :

Epigenetic Reader Domain アイソフォーム固有の製品をすべて表示 :

化学情報

分子量 1525.16
分子式 C₇₄H₉₁ClFN₁₁O₁₇S₂
SMILES

O=C(OCCOCCOCCOCC(C)(COCCOCCOCCNC1=CC2=C(C(N(C(CC3)C(NC3=O)=O)C2=O)=O)C=C1F)COCC(N[C@H](C(N4[C@H](C(N[C@H](C5=CC=C(C6=C(C)N=CS6)C=C5)C)=O)C[C@@H](O)C4)=O)C(C)(C)C)=O)C[C@H]7C8=NN=C(C)N8C9=C(C(C)=C(C)S9)C(C%10=CC=C(Cl)C=C%10)=N7
輸送条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
保管条件

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純度とドキュメンテーション

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純度: 99.98%

Assay: 99.98%

ee.: 99.98%

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COA (2659 KB)
元素分析報告書 (2659 KB)
HNMR (2659 KB)
CNMR (2659 KB)
RP-HPLC (2659 KB)
NP-HPLC (2659 KB)
MS (2659 KB)
LCMS (2659 KB)
IR (2659 KB)
GC (2659 KB)
OR (2659 KB)
SDS-PAGE (2659 KB)
SEC-HPLC (2659 KB)
Other Report (2659 KB)
取扱説明書 (2659 KB)

参考文献

[1]. Bond AG, et al., Leveraging Dual-Ligase Recruitment to Enhance Protein Degradation via a Heterotrivalent Proteolysis Targeting Chimera. J Am Chem Soc. 2024 Dec 11;146(49):33675-33711. [Content Brief]

Calculators

モル濃度計算機

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

Mass Mass

濃度濃度

体積体積

分子量分子量

希釈計算機

濃度 _(開始) × 体積 _(開始) = 濃度 _(終了) × 体積 _(終了)

濃度 _(開始) 濃度 _(開始)

体積 _(開始) 体積 _(開始)

濃度 _(終了) 濃度 _(終了)

体積 _(終了) 体積 _(終了)

Help & FAQs

How should lyophilized recombinant proteins be reconstituted and stored?

1. Before opening the cap, centrifuge the vial at 13000 rpm for 20-30 seconds. This step will ensure that any lyophilized powder that may have adhered to the cap or walls is collected at the bottom of the vial, minimizing the risk of product loss.

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生物活性
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