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製品番号: HY-181789

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DOT1L808

DOT1L808 is a potent and highly selective DOT1L PROTAC degrader with a DC₅₀ value of 5 nM. DOT1L808 can promote the ubiquitination and degradation of DOT1L. DOT1L808 exhibits antitumor activity in an orthotopic leukemia model.
(Pink: DOT1L ligand (HY-181790); Blue: VHL ligand (HY-181791); Black: linker).

商品は「研究用試薬」です。人や動物の医療用・臨床診断用・食品用の製品ではありません。
研究用途以外に使用した場合、当社は一切の責任を負いかねます。

分子式: C₆₁H₇₂ClF₃N₁₄O₉S₂
分子量:1301.89

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生物活性

製品説明

DOT1L808 is a potent and highly selective DOT1L PROTAC degrader with a DC₅₀ value of 5 nM. DOT1L808 can promote the ubiquitination and degradation of DOT1L. DOT1L808 exhibits antitumor activity in an orthotopic leukemia model^[1]. (Pink: DOT1L ligand (HY-181790); Blue: VHL ligand (HY-181791); Black: linker).

IC₅₀ & Target^[1]

VHL	DOT1L 5 nM (DC₅₀)

PROTACs アイソフォーム固有の製品をすべて表示 :

Histone Methyltransferase アイソフォーム固有の製品をすべて表示 :

体内実験

DOT1L808 (25 mg/kg; i.p.; twice daily; 5 days per week for 2 weeks) significantly inhibits tumor growth in the MV-4−11-Luc acute myeloid leukemia model of NSG mice^[1].

MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:

NSG mice (female, 6-8 weeks old, tail vein injection of 1.5 × 10⁶ MV-4−11-Luc cells)^[1]
Dosage:

25 mg/kg
Administration:

i.p.; twice daily; 2 weeks (5 days per week)
Result:

Markedly reduced bioluminescent signal (total photon flux per second) relative to vehicle-treated mice, indicating significant inhibition of disseminated leukemia growth.
Showed no significant body weight changes compared to vehicle controls.

化学情報

分子量 1301.89
分子式 C₆₁H₇₂ClF₃N₁₄O₉S₂
SMILES

CC1=C(SC=N1)C2=CC=C(C(OCCN3CCN(CC3)CCN4CCN(CC4)C5=NC=NC(NC6=C(C=CC(S(C)(=O)=O)=C6)N[C@H](C7=C(C=CC=N7)Cl)C8=C9OC(F)(OC9=CC=C8)F)=N5)=C2)CNC([C@@H]%10C[C@H](CN%10C([C@H](C(C)(C)C)NC(C%11(CC%11)F)=O)=O)O)=O
輸送条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
保管条件

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

純度とドキュメンテーション

取扱説明書 (2659 KB)

参考文献

[1]. Quan S, et al. Development of DOT1L-Targeted Protein Degraders for Treating MLL-r Leukemia. J Med Chem. 2026;69(4):4439-4468. [Content Brief]

Calculators

モル濃度計算機

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

Mass Mass

濃度濃度

体積体積

分子量分子量

希釈計算機

濃度 _(開始) × 体積 _(開始) = 濃度 _(終了) × 体積 _(終了)

濃度 _(開始) 濃度 _(開始)

体積 _(開始) 体積 _(開始)

濃度 _(終了) 濃度 _(終了)

体積 _(終了) 体積 _(終了)

Help & FAQs

How should lyophilized recombinant proteins be reconstituted and stored?

1. Before opening the cap, centrifuge the vial at 13000 rpm for 20-30 seconds. This step will ensure that any lyophilized powder that may have adhered to the cap or walls is collected at the bottom of the vial, minimizing the risk of product loss.

Keywords

100 mg

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生物活性
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純度とドキュメンテーション
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