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製品番号: HY-124633

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NEU-1953

NEU-1953 is a parasite inhibitor. NEU-1953 inhibits Abl, EGFR, and KDR tyrosine kinases. NEU-1953 inhibits Aurora A, MNK2, and MAP4K4 serine/threonine kinases. NEU-1953 can be used for research on malaria, human African trypanosomiasis, schistosomiasis, Chagas disease, and leishmaniasis.

商品は「研究用試薬」です。人や動物の医療用・臨床診断用・食品用の製品ではありません。
研究用途以外に使用した場合、当社は一切の責任を負いかねます。

CAS 番号: 2218480-85-2
分子式: C₂₂H₂₂N₈
分子量:398.47

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NEU-1953 構造式

CAS 番号: 2218480-85-2

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Use of MCE Products

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生物活性

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IC₅₀ & Target

^[1]

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Abl
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体外実験

NEU-1953 (compound 40) is a potent inhibitor of P. falciparum D6 (EC₅₀: 0.026 μM) with low toxicity against HepG2 cells (TC₅₀: >4 μM)^[1].
NEU-1953 (compound 1) (50 μM; 48 h) exhibits moderate anti-trypanosome potency against T. b. brucei strain 427 with an EC₅₀ of 0.43 μM^[2].
NEU-1953 (5 μM) significantly inhibits seven human kinases (Aurora A, MNK2, MAP4K4, EGFR, Abl, and KDR) at 5 μM^[1].
NEU-1953 (compound 3) has 87.0% human plasma protein binding^[3].
NEU-1953 has an intrinsic clearance of 180 μL/min/mg protein in human liver microsomes^[3].

MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

化学情報

CAS 番号 2218480-85-2
分子量 398.47
分子式 C₂₂H₂₂N₈
SMILES

N=1C=CN=C(C1)NC=2C=CN=C3C=C(C=CC32)C=4C=NC(=NC4)N5CCN(C)CC5
輸送条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
保管条件

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純度とドキュメンテーション

取扱説明書 (2659 KB)

参考文献

[1]. Mehta N, et al. Optimization of Physicochemical Properties for 4-Anilinoquinoline Inhibitors of Plasmodium falciparum Proliferation. ACS infectious diseases. 2018 Apr 13;4(4):577-591.

[2]. Bachovchin KA, et al. Improvement of Aqueous Solubility of Lapatinib-Derived Analogues: Identification of a Quinolinimine Lead for Human African Trypanosomiasis Drug Development. Journal of medicinal chemistry. 2019 Jan 24;62(2):665-687.

[3]. Buskes MJ, et al. Structure–bioactivity relationships of lapatinib derived analogs against Schistosoma mansoni. ACS Medicinal Chemistry Letters. 2020 Jan 10;11(3):258.

[4]. Singh B, et al. Scaffold and Parasite Hopping: Discovery of New Protozoal Proliferation Inhibitors. ACS medicinal chemistry letters. 2020 Mar 12;11(3):249-257.

[5]. Bachovchin KA. Chemical Modifications for Activity and Property Optimization: Drug Discovery Efforts for Neglected Tropical Diseases (Doctoral dissertation, et al.

[6]. Klug DM. Hit-to-lead optimization of small molecules for neglected tropical disease therapeutics (Doctoral dissertation, et al.

Calculators

モル濃度計算機

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

Mass Mass

濃度濃度

体積体積

分子量分子量

希釈計算機

濃度 _(開始) × 体積 _(開始) = 濃度 _(終了) × 体積 _(終了)

濃度 _(開始) 濃度 _(開始)

体積 _(開始) 体積 _(開始)

濃度 _(終了) 濃度 _(終了)

体積 _(終了) 体積 _(終了)

Help & FAQs

How should lyophilized recombinant proteins be reconstituted and stored?

1. Before opening the cap, centrifuge the vial at 13000 rpm for 20-30 seconds. This step will ensure that any lyophilized powder that may have adhered to the cap or walls is collected at the bottom of the vial, minimizing the risk of product loss.

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