PZ-1657

PZ-1657 (Compound 57) is an orally active, blood-brain barrier permeable, highly selective, and metabolically stable 5-HT7 receptor inverse agonist with a Ki value of 5 nM. PZ-1657 inhibits constitutive cyclic adenosine monophosphate (cAMP) production mediated by the Gs signaling pathway (EC50 value of 2.93 nM). PZ-1657 inhibits CYP3A4 P450 (IC50 = 12.2 μM) and hERG channels. PZ-1657 reduces 5-HT7 receptor-mediated MMP-9 activity. PZ-1657 reverses Phencyclidine-induced cognitive impairment. PZ-1657 possesses antidepressant properties.

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  • 分子式: C23H27FN4O3S
  • 分子量:458.55
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